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恩他卡朋entacapone作用机制
恩他卡朋entacapone是COMT的选择性和可逆抑制剂。
在哺乳动物中，COMT分布于各个器官，其中肝脏和肾脏的活性最高。COMT还发生在心脏、肺、平滑肌和骨骼肌、肠道、生殖器官、各种腺体、脂肪组织、皮肤、血细胞和神经元组织中，尤其是在神经胶质细胞中。COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移到含有儿茶酚结构的底物的酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）及其羟基化代谢物。COMT的功能是消除具有生物活性的儿茶酚和一些其他羟基化代谢物。在脱羧酶抑制剂存在的情况下，COMT成为左旋多巴的主要代谢酶，在大脑和外周催化代谢为3-甲氧基-4-羟基-L苯丙氨酸(3-OMD)。
恩他卡朋entacapone的作用机制被认为是通过其抑制COMT和改变左旋多巴血浆药代动力学的能力。当恩他卡朋entacapone与左旋多巴和一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂（如卡比多巴）联合使用时，左旋多巴的血浆水平比左旋多巴和一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂单独给药后更高且更持久。据信，在给定的左旋多巴给药频率下，这些更持久的左旋多巴血浆水平导致大脑中更持续的多巴胺能刺激，导致对帕金森氏病的体征和症状的更大影响。较高的左旋多巴水平也会导致左旋多巴的不良反应增加，有时需要减少左旋多巴的剂量。
在动物中，虽然恩他卡朋entacapone在最小程度上进入中枢神经系统（CNS），但它已被证明可以抑制中枢COMT活性。在人类中，恩他卡朋entacapone抑制外周组织中的COMT酶。恩他卡朋entacapone对人类中枢COMT活性的影响尚未得到研究。
恩他卡朋entacapone片剂可作为左旋多巴和卡比多巴的辅助药物，用于治疗帕金森氏病患者的剂量“逐渐消失”。
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