作用机制

　　阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物，可抑制DNA/RNA甲基转移酶。在细胞摄取和酶促生物转化为核苷酸三磷酸后，阿扎胞苷被掺入DNA和RNA中。

　　在体外将阿扎胞苷掺入癌细胞（包括急性髓性白血病细胞）的DNA中，可抑制DNA甲基转移酶，减少DNA甲基化并改变基因表达，包括调节肿瘤抑制和细胞分化的基因的重新表达。将阿扎胞苷掺入癌细胞（包括白血病细胞）的RNA中可抑制RNA甲基转移酶、减少RNA甲基化、降低RNA稳定性和减少蛋白质合成。

　　阿扎胞苷的抗白血病活性通过体外急性髓系白血病细胞系中细胞活力的降低和细胞凋亡的诱导得到证实。在体内的白血病肿瘤模型中，阿扎胞苷降低了肿瘤负荷并增加了存活率。

　　Azacitidine阿扎胞苷有哪些副作用？

　　骨髓抑制

　　接受Onureg阿扎胞苷azacitidine治疗的患者分别有49%和22%出现新的或恶化的3级或4级中性粒细胞减少症和血小板减少症。12%发生发热性中性粒细胞减少症。

　　监测全血细胞计数并按推荐修改剂量。如果发生骨髓抑制，提供标准的支持治疗，包括造血生长因子。

　　骨髓增生异常综合征患者的早期死亡率增加

　　在因骨髓增生异常综合征而患有红细胞输血依赖性贫血和血小板减少症的患者中，与安慰剂相比，接受Onureg阿扎胞苷azacitidine治疗的患者早期致命和/或严重不良反应的发生率更高。最常见的致命不良反应是败血症。Onureg阿扎胞苷azacitidine治疗骨髓增生异常综合征的安全性和有效性尚未确定。

　　不推荐使用Onureg阿扎胞苷azacitidine治疗骨髓增生异常综合征患者。

　　胚胎-胎儿毒性

　　根据作用机制，Onureg阿扎胞苷azacitidine在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。

　　女性患者在用Onureg阿扎胞苷azacitidine治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。

　　男性患者在用Onureg阿扎胞苷azacitidine治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕。

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