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瑞派替尼ripretinib能治疗什么病?副作用有哪些?特殊人群如何服用Qinlock?Qinlock瑞派替尼不能与哪些药一起吃?

  Qinlock(瑞派替尼ripretinib)是一种广谱KIT和PDGFRα抑制剂,用于治疗既往接受过3种或更多种激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者。

  Qinlock瑞派替尼ripretinib片有哪些方面的副作用?

  血液学:中性粒细胞减少,血小板减少,活化部分凝血活酶时间增加贫血、INR升高、淋巴细胞减少、发热性中性粒细胞减少、中性粒细胞计数降低。

  肌肉骨骼肌痛,关节痛,肌肉痉挛。

  新陈代谢的:厌食,甘油三酯增加,磷酸盐减少,甘油三酯增加,钙减少,减肥,体重减轻,钠减少。

  肝:血胆红素增加,ALT增加。

  肿瘤:新发原发性皮肤恶性肿瘤(例如,皮肤鳞状细胞癌(cuSCC),角化棘皮瘤,黑色素瘤。

  呼吸:呼吸困难。

  其他:疲劳,CPK增加,外围水肿,虚弱。

  神经系统:头痛。

  肾:肌酐升高。

  心血管:高血压、心脏功能障碍(例如,心力衰竭、急性左心室衰竭、舒张功能障碍、心室肥大)。

  皮肤科:脱发、掌跖红肿综合征(PPES)、皮肤干燥、瘙痒。

  肠胃:恶心、腹痛、便秘、脂肪酶升高、腹泻、呕吐、血清淀粉酶升高,口腔炎。

  在特定人群中使用

  怀孕

  Qinlock瑞派替尼可对孕妇造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性和男性患者,在用Qinlock瑞派替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。Qinlock瑞派替尼可能会损害具有生殖潜力的雄性的生育能力。

  哺乳

  由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,建议女性在使用Qinlock治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

  儿科使用

  Qinlock瑞派替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

  老年用药

  Qinlock的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的患者,以确定他们的反应是否与年轻患者不同。

  肝损伤

  对于肝损伤患者(Child-PughA、B或C),不建议进行剂量调整。

强效CYP3A抑制剂

临床影响

Qinlock与强CYP3A抑制剂共同给药增加了Qinlock瑞派替尼及其活性代谢物(DP-5439)的暴露,这可能会增加不良反应的风险

预防或管理

更频繁地监测患者的不良反应。

-中等的CYP3A诱导剂

临床影响

Qinlock与强CYP3A诱导剂的共同给药减少了瑞派替尼ripretinib及其活性代谢物(DP-5439)的暴露,这可能降低Qinlock抗肿瘤活性。

Qinlock与中度CYP3A诱导剂的共同给药预计会减少瑞派替尼ripretinib及其活性代谢物(DP-5439)的暴露,这可能会降低Qinlock抗肿瘤活性。

预防或管理

避免同时使用Qinlock和强CYP3A诱导剂。

避免同时使用Qinlock和中度CYP3A诱导剂。如果无法避免中度CYP3A诱导剂,则在共同给药期间,将Qinlock给药频率从推荐剂量150mg每天一次增加到150mg每天两次。监视临床反应和耐受性。

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