尽管他汀类药物治疗广泛可用，但数百万患者仍然无法将胆固醇降低到指南推荐的水平，因此与动脉粥样硬化相关的严重心血管并发症的风险增加。目前可用的PCSK9抑制剂是治疗高胆固醇血症的有效工具，但必须通过注射给药。

　　2023年3月，公布了MK-0616治疗成人高胆固醇血症的临床试验结果，MK-0616是一种研究性，每日一次，口服前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型（PCSK9）抑制剂，治疗成人高胆固醇血症。

　　抑制PCSK9能从血液中去除LDL-C。MK-0616是一种大环肽，旨在通过与目前批准的可注射PCSK9抑制剂相同的生物学机制降低LDL-C，但以每日药丸形式。如果不及时治疗，高LDL-C会导致动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）事件的高风险，例如心脏病发作和中风。

　　MK-0616将LDL-C水平降低了60.9%，MK-0616作为日常口服药物潜力巨大。

　　该研究旨在评估MK-0616与安慰剂相比，每天给药对患有高胆固醇血症和广谱ASCVD风险的成年患者的有效性和安全性。

　　主要疗效终点是LDL-C从基线到第8周的百分比变化。

　　次要终点是载脂蛋白B-100（ApoB）和非高密度脂蛋白-C（非HDL-C）从基线到第8周的百分比变化，以及在第8周达到LDL-C目标的患者比例。

　　研究共纳入381名患有中风险至高风险动脉粥样硬化性心血管疾病的高胆固醇血症患者，被随机分配1：1：1：1，以6毫克（n=77），12毫克（n=76），18毫克（n=76）或30毫克（n=76）MK-0616或安慰剂（n=76），每天一次。

　　结果显示：在第8周，与安慰剂相比，所有剂量的MK-0616显著降低了LDL-C。

　　所有四种剂量MK-0616，LDL-C基线减少如下：6毫克，41.2%；12毫克，55.7%；18毫克，59.1%和30毫克，60.9%。

　　MK-0616在第2周达到完全缓解，效果在八周的治疗期间持续存在。

　　在第8周，还观察到所有MK-0616剂量组的次要终点有所改善：ApoB水平降低32.8%（6毫克）至51.8%（30毫克），非HDL-C水平降低35.9%（6毫克）至55.8%（30毫克），达到LDL-C目标的患者比例为80.5%（6毫克）至90.8%（30毫克），而安慰剂组仅为9.3%。

　　MK-0616总体耐受性良好，没有严重不良事件。

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