Pyrotinib吡咯替尼是一种口服生物可利用的表皮生长因子受体（EGFR 或 HER-1）和人表皮生长因子受体 2（ErbB2 或 HER2）的双重激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后，Pyrotinib吡咯替尼结合并抑制 EGFR 和  HER2，这可能会抑制肿瘤生长和血管生成，以及表达 EGFR/HER2 的肿瘤细胞中的肿瘤消退。EGFR  和HER2是受体酪氨酸激酶，在各种肿瘤细胞类型中上调，并在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中发挥重要作用。

　　在先前接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，接受Pyrotinib吡咯替尼联合卡培他滨治疗的患者的总生存期长于接受拉帕替尼 (Tykerb) 联合卡培他滨治疗的患者。

　　转移性HER2阳性乳腺癌患者通常接受HER2靶向疗法曲妥珠单抗 (Herceptin) 和帕妥珠单抗 (Perjeta) 联合紫杉烷类药物治疗，但不可避免地会产生对这种疗法的耐药性。

　　在这种标准疗法上取得进展的患者随后可以接受HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 拉帕替尼联合化疗卡培他滨或其他HER2靶向疗法（如曲妥珠单抗 emtansine）的治疗。然而，拉帕替尼和许多其他可用的HER2靶向 TKI 是可逆的，不会持续抑制HER2信号。这可能会促进治疗耐药性的发展。此外，曲妥珠单抗emtansine (T-DM1) 是许多国际指南中曲妥珠单抗后二线治疗的首选方案，但在许多国家未被批准用于转移性疾病。

　　在HER2靶向药物稀缺的国家和地区，对于标准治疗取得进展的患者，迫切需要额外的HER2靶向治疗。Pyrotinib吡咯替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向 HER2，以及相关蛋白 HER4 和表皮生长因子受体 (EGFR)，也称为 HER1。

　　临床试验发现，Pyrotinib吡咯替尼联合卡培他滨可使先前接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者产生临床反应。Pyrotinib吡咯替尼是否比拉帕替尼效果更好？

　　一项研究招募了 267 名中国HER2阳性转移性乳腺癌患者，这些患者之前曾接受过曲妥珠单抗和紫杉烷类药物治疗，并且在转移性情况下接受过最多两线化疗。患者被随机分配接受Pyrotinib吡咯替尼加卡培他滨或拉帕替尼加卡培他滨治疗。Pyrotinib吡咯替尼组的中位随访时间为 33.2 个月，拉帕替尼组为 31.8 个月。结果显示：Pyrotinib吡咯替尼组和拉帕替尼组分别有 40.3% 和 52.3% 的患者死亡。

　　接受Pyrotinib吡咯替尼加卡培他滨治疗的患者死亡风险比接受拉帕替尼和卡培他滨治疗的患者低 31%，Pyrotinib吡咯替尼组的总生存期未达到，而拉帕替尼组的总生存期为 26.9 个月。Pyrotinib吡咯替尼组患者的无进展生存期显著长于拉帕替尼组患者（12.5 个月vs. 5.6 个月），疾病进展风险降低 52% 。

　　Pyrotinib吡咯替尼联合卡培他滨具有可控的安全性。如需购买吡咯替尼Pyrotinib，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。