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Pemigatinib(Pemazyre培美替尼 4.5 mg)是一种新型成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,已获批治疗具有成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 融合或重排且在至少一次既往治疗后进展的局部晚期或转移性胆道癌 (BTC) 患者。
pemigatinib培美替尼可选择性抑制 FGFR1~3 的激酶活性。在培养的细胞中,pemigatinib培美替尼以浓度依赖性方式抑制 FGFR1 及其下游信号 ERK1/2 和 STAT5 的磷酸化。pemigatinib培美替尼还有效抑制 FGFR 1~3 基因改变的各种类型细胞系的生长。pemigatinib培美替尼显示在肿瘤异种移植模型小鼠中诱导浓度依赖性肿瘤消退,其中移植了来自胆管癌 (CCA) 患者的肿瘤组织切片,其中包含 FGFR2 基因融合。pemigatinib培美替尼具有良好的耐受性。在具有 FGFR2 基因融合或重排的胆管癌患者中,观察到总体反应率显着提高。在胆道癌标准疗法失败后,pemigatinib培美替尼有望成为二线药物治疗。
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