【适应症】
本品是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 激动剂,与熊去氧胆酸 (UDCA) 联合用于治疗对UDCA应答不足的成人原发性胆汁性胆管炎(PBC),或单药使用治疗对UDCA不耐受的患者。
使用限制:
不建议在患有或进展为失代偿性肝硬化(例如腹水、静脉曲张出血、肝脑病)患者中使用本品。
【推荐剂量】
每次80mg,每日1次,口服,带或不带食物同服均可。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%):体重增加、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、关节痛、便秘、肌肉损伤、骨折、胃食管反流病、口干、体重减轻和皮疹。
【药理作用】
本品及其主要活性代谢物GFT1007是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,两者都在体外激活PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ。然而,本品对PBC患者发挥治疗作用的机制尚不清楚。与治疗效果潜在相关的药理活性包括通过激活PPAR-α和PPAR-δ抑制胆汁酸合成。
据报道,PPARδ的信号通路包括成纤维细胞生长因子21 (FGF21)依赖的CYP7A1的下调,CYP7A1是从胆固醇合成胆汁酸的关键酶。
体外PPAR功能检测显示,本品和GFT1007均可激活PPARα(相对于参考激动剂,EC50分别为46 nM和14 nM,Emax分别为56%和61%)。本品和GFT1007激活PPAR-α的效力分别超过PPAR-γ和PPAR-δ激活的效力约3-8倍。
尽管体外药理学研究检测到本品及其代谢物GFT1007激活了PPAR-γ,但在大鼠和猴子(血浆代谢物谱与人类相当的物种)中进行的毒理学研究未显示与PPAR-γ激活相关的不良反应。
【贮藏】
在室温15℃至30℃下储存。储存在原始包装(瓶子和纸箱)中,以防潮和避光。
【有效期】
24个月
- 产品名称:Iqirvo
- 通用名称:elafibranor
- 剂型:片剂
- 规格:80mg*30片
- 生产厂家:Ipsen Biopharmaceuticals, Inc.
请按药品说明书或在药师指导下购买和使用