【适应症】

本品用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛。

【推荐剂量】

通常情况下，初始剂量为每次5mg，口服，每日2次，间隔至少1周后，每次剂量增加5mg，直至增加至维持剂量每次15mg，口服，每日2次。如不良反应不能耐受，可减少维持剂量至每次10mg、每次2次。

【剂量调整】

对于存在肾功能损害的患者，应参考下表列出的肌酐清除率水平调整剂量和给药间隔。应从低剂量开始给予治疗，对可以耐受但疗效不足的患者应增加剂量。

无需在血液透析后进行补充剂量的额外给药。

【服用过量处理】

在一项境外进行的纤维肌痛患者的临床研究中，有用药过量的报道，剂量高达60mg/天。过量服用美洛加巴林后，观察到欣快感、构音不良、头痛、吞咽困难、关节炎、关节肿胀和乏力等症状。 据报道，血液透析可去除15.3%的美洛加巴林。

【不良反应】

-临床重要的不良反应 ：

头晕、嗜睡和意识丧失、肝脏疾病。

-上市后不良反应：

神经精神病类 – 头痛、震颤、记忆受损、失忆症、构音不良、感觉减退、幻觉、谵妄、味觉障碍、头部不适、运动障碍、肌阵挛。

眼器官疾病 - 复视、视觉损害、视力减退 

心血管疾病 - 心悸、潮热、血压降低 

消化系统疾病 - 腹泻、腹部不适 

泌尿系统疾病 - 尿失禁、尿频、排尿困难、尿潴留 

皮肤病 - 皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒 

其他 - 难受、肌无力、虚弱、血肌酸磷酸激酶升高、眼睑水肿、戒断综合征 

【使用方法】

-本品口服用药

【注意事项】

1. 头晕、嗜睡和意识丧失 :

使用本品可能会出现头晕、嗜睡和意识丧失，可能会引起跌倒、进而导致骨折等。在DS5565-A-J303 研究中，有 1 例受试者出现了意识丧失的严重不良反应。必须告知正在接受美洛加巴林治疗的患者不得操作存在潜在危险的机器，例如驾驶汽车。如果发现任何异常，应采取适当措施，如停药或减小剂量。 

2. 肝脏疾病 :

使用本品可能引起肝脏疾病。在DS5565-A-J303临床试验中，两例受试者发生了严重不良反应。1名受试者发生天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（超过正常值上限的3倍）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（超过正常值上限的5倍），另1名受试者出现AST升高（超过正常值上限的5倍）。如果观察到任何异常，包括早期症状（如全身难受、厌食），应停药并采取适当措施。

3. 体重升高 

使用本品可能导致体重升高。应定期测量体重。在DS5565-A-J303研究中，观察到体重升高可能与剂量增加或长期用药有关。因此，应注意发生肥胖的可能性。如发现肥胖体征，应采取适当措施，如控制饮食和/或采用运动疗法。 

4. 美洛加巴林治疗神经性疼痛不是对因治疗，而是支持疗法。

因此，应同时诊断和治疗引起疼痛的基础疾病，不应无故使用美洛加巴林

5. 突然停药致药物戒断症状

突然停用美洛加巴林可能会引起药物戒断症状。停用本品后，部分患者报告的症状包括失眠、恶心、腹泻、食欲减退等。停用美洛加巴林应谨慎，可逐渐减小剂量，不可突然停药。

6. 眼部疾病 

使用本品可能引起眼部疾病（如弱视、视觉异常、视物模糊、复视）。在DS5565-A-J303 研究中，一名受试者出现了复视的严重不良反应。因此，在医学检查时应注意可能发生的眼科疾病，包括仔细询问病史。

7. 肾功能损害患者 

肾功能损害患者血浆中的美洛加巴林浓度可能会增加，从而可能增加发生不良反应的风险。对于肾功能损害患者，应根据肌酐清除率水平调整剂量和给药间隔。

【禁忌】

对本产品中的任何成分有过敏史的患者禁用。

【特殊人群】

-孕妇及哺乳期妇女用药：

本品对孕妇和胎儿潜在危害未知，建议有生育能力的妇女须采取有效的避孕措施。 对于妊娠期妇女和可能妊娠的妇女，应慎用。仅当预期的治疗获益大于可能与治疗相关的风险时，方可给药。 哺乳期妇女，应该评估预期的治疗获益及母乳喂养获益，以决定继续或者停55小时（约2.3天）。

-儿童用药：

本品对儿童患者的安全性和有效性尚未建立。 

-老年用药：

老年患者一般都存在肾功能下降，应谨慎给药，需根据肌酐清除率水平调整给药剂量和给药间隔。 老年患者因美洛加巴林药物相关事件（例如，头晕、嗜睡、意识丧失）导致跌倒后，更易出现骨折等。

【药物相互作用】

体外研究结果显示，美洛加巴林非主要的CYP酶抑制剂或诱导剂，也不抑制OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1、MATE2-K、P-gp、BCRP 等的活性。美洛加巴林主要通过肾脏排泄，是OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2-K的底物，也会被UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）代谢。

【药理作用】

美洛加巴林与中枢神经系统组织中 α2-δ 亚基（电压门控钙通道的一个辅助性亚基）有高度亲和力。美洛加巴林发挥镇痛作用的作用机制尚未完全阐明，但被认为可能与美洛加巴林与α2-δ亚基的结合有关。

【贮藏】

密封，不超过25℃干燥处保存。