在HER2阳性乳腺癌治疗领域，脑转移始终是临床治疗的难点。传统抗HER2药物因血脑屏障限制，对脑部病灶的控制效果有限，而图卡替尼（Tucatinib，商品名Tukysa）凭借其独特机制，成为突破这一困境的关键药物。作为高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，图卡替尼通过精准阻断HER2受体磷酸化，抑制下游PI3K/AKT和MAPK信号通路，同时具备穿透血脑屏障的能力，直接作用于脑转移病灶，为患者带来生存希望。

　　说明书核心要点解析

　　图卡替尼的适应症明确聚焦于HER2阳性转移性乳腺癌，尤其针对已接受过至少一种抗HER2治疗（如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗或T-DM1）的复发/难治性患者，包括脑转移群体。其推荐剂量为300mg口服，每日两次，需联合曲妥珠单抗（静脉注射）和卡培他滨（口服）组成“妥妥双靶”方案。用药期间需整片吞服，每日固定时间间隔12小时，不受进食影响。若漏服或呕吐，直接按原计划服用下一剂，避免双倍剂量补偿。

　　脑转移控制优势

　　图卡替尼的核心价值在于其对脑转移的强效抑制。传统药物因血脑屏障穿透率低，脑部病灶控制率不足30%，而图卡替尼通过主动转运机制进入脑组织，联合曲妥珠单抗可显著降低脑转移进展风险。临床实践中，该方案使活动性脑转移患者的中枢神经系统无进展生存期（CNS-PFS）延长至9.6个月，远超传统治疗的4.0个月，且未显著增加脑水肿等并发症风险。

　　安全性与耐受性

　　图卡替尼的高选择性靶向特性降低了脱靶毒性。与泛HER抑制剂相比，其对EGFR的抑制作用微弱，显著减少皮疹、腹泻等不良反应。常见副作用为轻度腹泻（发生率约80%）和掌跖红肿综合征，通过止泻药和保湿霜可有效管理。肝功能异常患者需定期监测ALT/AST，严重肝损伤（Child-Pugh C级）需减量至200mg每日两次。

　　临床应用建议

　　“妥妥双靶”方案需在多学科团队指导下实施，治疗前需通过基因检测确认HER2阳性状态，并评估脑转移病灶数量及位置。治疗期间每8周进行脑部MRI监测，结合全身影像学检查动态调整方案。对于肝功能不全或合并使用CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）的患者，需严格遵循剂量调整指南，确保治疗安全性。

　　图卡替尼仿制药已上市，有孟加拉珠峰制药的TUCAXEN，孟加拉齐斯卡制药的Tukanic，老挝卢修斯制药的LuciTuca。如需购买Tucatinib图卡替尼仿制药或原研药，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。