晚期肾细胞癌（mRCC）的治疗在过去20年间经历了3次重要的范式转变。第1次是以索拉非尼、舒尼替尼为代表的抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂问世；第2次是免疫检查点抑制剂的兴起；第3次则是当前正在确立的"免疫联合靶向"一线标准治疗。在这3次范式转变中，阿昔替尼（Axitinib，商品名Inlyta/英立达）都扮演了重要角色。

　　阿昔替尼是一种第2代口服血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，对VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3均具有高选择性抑制活性。与第1代TKI相比，阿昔替尼的分子选择性更高，这一药理学特点使其在疗效与耐受性之间取得了较好的平衡。

　　奠定阿昔替尼二线治疗地位的关键研究是AXIS研究，这是一项国际多中心、随机、开放标签的Ⅲ期临床试验，共纳入723例既往接受过1种全身治疗后进展的晚期转移性肾细胞癌患者，按1:1的比例随机分配接受阿昔替尼或索拉非尼治疗。结果显示，阿昔替尼组的中位无进展生存期为6.7个月，索拉非尼组为4.7个月，疾病进展风险降低34%；客观缓解率方面，阿昔替尼组为19.4%，索拉非尼组为9.4%。

　　进入免疫治疗时代以后，阿昔替尼的角色发生了重要变化——它从"二线单药"转变为"与免疫检查点抑制剂联合的一线搭档"。其中最具代表性的是KEYNOTE-426研究，共纳入861例既往未接受过系统治疗的晚期透明细胞肾细胞癌患者，按1:1的比例随机分配接受帕博利珠单抗联合阿昔替尼，或舒尼替尼单药治疗。结果显示，帕博利珠单抗联合阿昔替尼组的12个月总生存率为99%，舒尼替尼组为78.3%，死亡风险降低47%；中位无进展生存期分别为15.1个月和11.1个月。随着随访时间的延长，更新分析显示帕博利珠单抗联合阿昔替尼组的中位总生存期达到45.7个月。

　　在给药方案方面，阿昔替尼的标准起始剂量为5 mg口服，每日2次。与多数TKI采用固定剂量不同，阿昔替尼的一个重要特点是剂量可滴定：对于起始5 mg每日2次治疗2周后耐受性良好的患者，医生可考虑将剂量上调至7 mg每日2次，必要时进一步上调至10 mg每日2次。

　　在不良反应管理方面，阿昔替尼相关的常见不良事件包括高血压、腹泻、乏力、手足综合征、声音嘶哑和甲状腺功能减退。其中高血压是阿昔替尼最为特征性的不良反应，通常在治疗开始后1–2周内出现，多数患者通过口服降压药物即可控制。

　　在当前的真实世界临床实践中，对于初治患者，国内外指南优先推荐免疫联合靶向方案；对于一线免疫联合方案失败后的患者，后续治疗选择包括换用另一种TKI单药或mTOR抑制剂。

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