瑞派替尼（商品名擎乐）是Deciphera公司研发的全球首个激酶"开关控制"抑制剂，2020年5月获美国FDA批准上市，2021年3月获中国国家药监局批准，用于治疗既往接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠间质瘤成人患者。标准推荐剂量为每日口服一次150mg，可与食物同服或空腹服用，整片吞服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。这一剂量方案的确立，基于关键性III期INVICTUS临床试验的硬数据。该试验纳入129例既往接受过至少三种TKI治疗的晚期GIST患者，按2比1随机分配至瑞派替尼150mg每日一次组与安慰剂组。结果掷地有声：瑞派替尼组中位无进展生存期达到6.3个月，安慰剂组仅1.0个月，疾病进展或死亡风险降低84%。中位总生存期瑞派替尼组为15.1个月，安慰剂组仅6.6个月，死亡风险降低58%。客观缓解率11.8%，而安慰剂组为0%。中国桥接试验进一步验证了这一疗效，120例中国晚期GIST患者的中位PFS为7.2个月，疾病控制率52.6%，在KIT外显子11突变亚组中中位PFS更是攀升至13.8个月，客观缓解率达37.1%。

　　然而，疗效的光环之下，脱发与疲劳是患者体感最强烈的两项不良反应，没有之一。INVICTUS试验数据显示，脱发总体发生率高达52%，意味着每两位接受治疗的患者中就有一位面临不同程度的毛发脱落。疲劳发生率同样高达47%，接近半数患者在用药期间持续感受到体力不支。这两项不良反应均以1至2级为主，脱发中47%为1至2级，疲劳中绝大多数亦为轻度至中度，极少导致永久停药。除此之外，恶心发生率41%、腹痛40%、便秘38%、肌痛37%、腹泻33%、食欲下降29%，这些数字共同勾勒出瑞派替尼的安全性轮廓——普遍但整体可控。最常见的3级或4级实验室异常为脂肪酶升高和磷酸盐降低，发生率均超过4%，需定期监测。

　　真正需要画红线的是高血压。INVICTUS研究中，15%的患者出现了任意级别的高血压，其中3级高血压占7%。说明书明确规定：未控制的高血压患者不得启动瑞派替尼治疗，开始治疗前应充分控制血压，治疗期间根据临床指征持续监测。若出现3级高血压伴随症状，需暂停用药直至症状缓解且血压可控，血压恢复至1级或基线水平后可以相同剂量重启，否则应降低剂量。若3级高血压复发，再次暂停并降剂量恢复。一旦出现4级高血压，永久终止治疗，没有任何商量余地。这一规定不是建议，而是不可逾越的禁区。

　　心功能不全同样需要前置管理。汇总安全性人群中，心功能不全发生率为1.7%，其中3级不良反应占1.1%，1.2%的患者因心功能不全停药。治疗前及治疗期间每1至2个月需通过超声心动图或MUGA扫描评估左室射血分数，发生3级或4级左心室收缩功能障碍的患者应永久停药。

　　瑞派替尼150mg每日一次的方案，用6.3个月的中位无进展生存期和15.1个月的中位总生存期证明了自己在四线GIST治疗中的标杆地位。但脱发不是可以忽略的外观变化，疲劳不是可以硬扛的不适，高血压不是可以观望的数字波动——规范监测与及时干预，是让这款药物发挥疗效的唯一路径。

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