Retevmo塞尔帕替尼selpercatinib胶囊的适应症和用法

　　转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌

　　Retevmo ™适用于治疗患有转移性RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者。

　　RET突变甲状腺髓样癌

　　Retevmo 适用于治疗需要全身治疗的 12 岁及以上患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌 (MTC) 的成人和儿童患者。

　　RET融合阳性甲状腺癌

　　Retevmo 适用于治疗 12 岁及以上患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和儿童患者，这些患者需要全身治疗并且放射性碘难治性（如果放射性碘是适当的）。

　　2022年09月，FDA批准Retevmo（selpercatinib，塞尔帕替尼，40mg和80mg胶囊）：治疗在先前系统治疗期间或之后疾病进展、或没有其他令人满意替代治疗选择的、RET基因融合阳性、局部晚期或转移性实体瘤患者。

　　使用Retevmo塞尔帕替尼之前，应确定肿瘤标本或血浆中存在RET基因融合或特定RET基因突变，不可盲试靶向药。

　　根据体重，Retevmo 的剂量为：

　　小于 50 公斤：120 毫克

　　50公斤或更大：160毫克

　　每天两次（大约每 12 小时一次）口服 Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　整个吞下胶囊。不要压碎或咀嚼胶囊。除非距下一次预定剂量超过 6 小时，否则不要错过剂量。如果在 Retevmo 给药后发生呕吐，请不要补服。

　　Retevmo塞尔帕替尼selpercatinib有哪些严重副作用？

　　肝毒性

　　接受 Retevmo 治疗的患者中有 2.6% 发生严重的肝脏不良反应。51% 的患者发生 AST 升高，45% 的患者发生 ALT 升高。

　　高血压

　　35% 的患者发生高血压。

　　QT间期延长

　　Retevmo 可引起浓度依赖性 QT 间期延长。在 6% 的患者中测量到 QTcF 间期增加到 >500 ms，在 15% 的患者中测量到 QTcF 间期比基线增加至少 60 ms。

　　监测有显着 QTc 延长风险的患者，包括已知有长 QT 综合征、临床上显着的心动过缓以及严重或不受控制的心力衰竭的患者。在基线和治疗期间定期评估 QT 间期、电解质和 TSH，根据包括腹泻在内的风险因素调整频率。在开始 Retevmo 之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。

　　当 Retevmo 与强和中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物同时给药时，更频繁地监测 QT 间期。

　　出血事件

　　Retevmo 可能会发生严重的出血事件，包括致命的出血事件。

　　超敏反应

　　接受 Retevmo 的患者中有 4.3% 发生超敏反应。中位发病时间为 1.7 周。超敏反应的体征和症状包括发热、皮疹和关节痛或肌痛，同时伴有血小板减少或转氨酶。

　　肿瘤溶解综合征

　　接受 Retevmo 的甲状腺髓样癌患者中有 1% 发生肿瘤溶解综合征 (TLS) 。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水，则可能存在 TLS 风险。

　　伤口愈合受损的风险

　　接受抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Retevmo 有可能对伤口愈合产生不利影响。

　　在择期手术前至少 7 天扣留 Retevmo。大手术后至少 2 周内不要给药，直到伤口充分愈合。伤口愈合并发症解决后恢复 Retevmo 的安全性尚未确定。

　　胚胎-胎儿毒性

　　在 Retevmo 治疗期间和最后一次给药后至少 1 周内使用有效的避孕措施。

　　塞尔帕替尼Selpercatinib仿制药已在孟加拉上市，由孟加拉珠峰制药生产，商品名：Selcaxen，如需购买Retevmo（selpercatinib，塞尔帕替尼）原研药 和 仿制药 Selcaxen，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。