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Mektovi (binimetinib,比美替尼) 与Braftovi (encorafenib,恩科拉非尼)联合,治疗具有“BRAF”基因突变的无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位的黑色素瘤成人患者。Braftovi (encorafenib,恩科拉非尼)的用法用量是什么?如何调整剂量?
适应症一:Braftovi (encorafenib,恩科拉非尼)与 binimetinib比美替尼联用,治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
每天一次口服 450 mg,与 binimetinib 联用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性
注意:如果停止使用 binimetinib,则将 encorafenib 减少至每天一次的最大剂量 300 mg,直到重新使用 binimetinib。
有或没有食物的情况下服用。如果错过一剂,请勿在下一剂12 小时内服用。如果给药后发生呕吐,不要补服。
适应症二:Braftovi (encorafenib,恩科拉非尼)与西妥昔单抗联合,治疗此前治疗过的 BRAF V600E 突变的转移性结直肠癌 (CRC) 成人患者。
每天一次口服 300 毫克,与西妥昔单抗联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性
如果停用西妥昔单抗,请停用 binimetinib。
有或没有食物的情况下服用。如果错过一剂,请勿在下一剂12 小时内服用。如果给药后发生呕吐,不要补服。
肾脏剂量调整
轻度至中度肾功能损害(CrCl 30 至低于 90 mL/min):不建议调整。
严重肾功能损害(CrCl 低于 30 mL/min):根据医生建议调整。
肝脏剂量调整
轻度肝(Child-Pugh A)损伤:不建议调整。
中度(Child-Pugh B)或重度(Child-Pugh C)肝损伤:根据医生建议调整。
剂量调整
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤:
剂量减少:
首次剂量减少:每天一次口服 300 毫克
第二次剂量减少:每天一次口服 225 毫克
后续修改:如果不能耐受每天一次 225 毫克,则永久停用该药。
BRAF V600E 突变阳性转移性结直肠癌 (CRC):
剂量减少:
首次剂量减少:每天一次口服 225 毫克
第二次剂量减少:每天一次口服 150 毫克
后续修改:如果不能耐受每天一次 150 毫克,则永久停用该药物。
强效或中度 CYP450 3A4 抑制剂联合给药的剂量调整:
在使用本品治疗期间,避免同时使用强效或中度 CYP450 3A4 抑制剂。如果无法避免同时使用强或中度 CYP450 3A4 抑制剂,请按如下方式减少该药物的剂量:
当前每日剂量 450 mg:
与中度 CYP450 3A4 抑制剂共同给药的剂量:225 mg
与强 CYP450 3A4 抑制剂共同给药的剂量:150 mg
当前每日剂量 300 毫克:
与中度 CYP450 3A4 抑制剂共同给药的剂量:150 mg
与强 CYP450 3A4 抑制剂共同给药的剂量:75 mg
当前每日剂量 225 毫克:
与中度 CYP450 3A4 抑制剂共同给药的剂量:75 mg
与强 CYP450 3A4 抑制剂共同给药的剂量:75 mg
当前每日剂量 150 毫克:
与中度 CYP450 3A4 抑制剂共同给药的剂量:75 mg
与强CYP450 3A4抑制剂共同给药的剂量:75 mg
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