阿曲生坦（Atrasentan）作为首个获FDA加速批准用于原发性IgA肾病（IgAN）的选择性内皮素A（ETA）受体拮抗剂，其用药规范直接关系到疗效与安全性。

　　核心用法用量：每日0.75mg固定剂量

　　根据诺华公司公布的FDA批准信息，阿曲生坦的推荐剂量为每日一次，每次0.75mg，口服给药。该剂量基于ALIGN试验结果确定：在36周治疗期内，0.75mg组患者的尿蛋白/肌酐比值（UPCR）较基线下降38%，显著优于安慰剂组的3%。用药方式灵活，可与食物同服或空腹服用，但需整片吞服，禁止切割、压碎或咀嚼，以避免破坏剂型导致药物释放异常。

　　肾小球滤过率（eGFR）与剂量调整：轻度至中度肾功能不全无需调整

　　阿曲生坦的代谢与排泄主要依赖肝脏（CYP3A酶和UGTs酶系统），经粪便排泄占比达86%，尿液排泄不足4%。因此，肾功能对药物清除的影响较小。临床数据显示：

　　轻度至中度肾功能不全（eGFR≥30ml/min/1.73m²）：无需调整剂量。ALIGN试验中，纳入患者的eGFR下限为30ml/min/1.73m²，0.75mg剂量在此人群中安全性与疗效一致。

　　重度肾功能不全（eGFR<30ml/min/1.73m²）：目前缺乏充足数据支持用药安全性，需由医生综合评估风险获益后决策。

　　需注意的是，肾功能不全患者需更密切监测指标：建议每2-3个月复查一次eGFR和UPCR，观察病情进展及药物疗效。若eGFR持续下降或UPCR未达标，需及时调整治疗方案。

　　特殊人群用药：妊娠、肝损伤与老年患者

　　妊娠期女性：阿曲生坦具有胚胎-胎儿毒性，FDA黑框警告明确禁止孕妇使用。育龄女性用药前需排除妊娠，治疗期间需采取有效避孕措施；若月经推迟或疑似妊娠，应立即停药并就医。

　　肝功能不全：轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A/B级）患者无需调整剂量，但需每3个月监测肝功能酶学指标（ALT、AST）；重度肝功能不全（Child-Pugh C级）患者禁用，因药物代谢减缓可能增加毒性风险。

　　老年患者：ALIGN试验中，65岁及以上患者占比7%，其安全性与疗效与年轻患者无显著差异，无需特殊剂量调整，但需关注合并症（如高血压、心衰）对用药的影响。

　　药物相互作用：避免与CYP3A诱导剂/OATP1B1抑制剂联用

　　阿曲生坦主要通过CYP3A酶代谢，且是OATP1B1/1B3转运体的底物，因此需警惕以下药物相互作用：

　　CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）：可能降低阿曲生坦血药浓度达90%，显著减弱疗效，需避免联用。

　　OATP1B1/1B3抑制剂（如环孢素、利福平）：可能增加阿曲生坦暴露量，导致低血压、水肿等不良反应风险升高，需避免联用。

　　其他相互作用：阿曲生坦对CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6无抑制作用，预计不会与通过这些酶代谢的药物（如华法林、奥美拉唑）发生具有临床意义的相互作用。

　　漏服处理与用药依从性

　　若漏服一次剂量，无需补服，直接在下次计划服药时间服用常规剂量即可，避免双倍剂量导致不良反应。ALIGN试验中，患者用药依从性（≥80%剂量服用）与蛋白尿下降幅度显著相关，因此需强调规律用药的重要性。

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