lumakras索托拉西布说明书，价格，购买Sotoxen需要处方吗？

　　Lumakras 的适应症和用法

　　Lumakras 适用于治疗具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者，他们已接受至少一种先前的全身治疗。

　　肿瘤或血浆样本中存在KRAS G12C突变，如果在血浆样本中未检测到突变，则测试肿瘤组织。

　　推荐剂量和给药

　　Lumakras 的推荐剂量为 960 毫克（8 片 120 毫克片剂），每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　每天在同一时间服用 Lumakras，有或没有食物。整片吞服。不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果错过一剂 Lumakras 超过 6 小时，不用补服。如果服用 Lumakras 后出现呕吐，请勿补服。

　　难以吞咽固体的患者如何用药

　　将片剂分散在 120 毫升（4 盎司）的非碳酸室温水中，不要压碎。不得使用其他液体。搅拌直至药片分散成小块（药片不会完全溶解），立即或在 2 小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。吞下片剂分散液。不要咀嚼片剂。用另外 120 毫升（4 盎司）的水冲洗容器并饮用。如果混合物没有立即消耗，再次搅拌混合物以确保片剂分散。

　　不良反应的剂量调整

　　首次剂量减少：每天一次 480 毫克（4 片）

　　第二次剂量减少：240 毫克（2 片），每日一次

　　如果发生不良反应，最多允许减少两次剂量。如果患者不能耐受每天一次 240 mg 的最小剂量，则停用 Lumakras。　　　

　　Lumakras 与酸还原剂的共同给药

　　避免将质子泵抑制剂 (PPI) 和 H 2受体拮抗剂与 Lumakras 共同给药。如果不能避免用减酸剂治疗，在局部抗酸剂给药前 4 小时或给药后 10 小时服用 Lumakras 。

　　警告和注意事项

　　肝毒性

　　Lumakras 可引起肝毒性，这可能导致药物性肝损伤和肝炎。表现为：丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高/天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高。

　　间质性肺病 (ILD)/肺炎

　　Lumakras 可引起可能致命的 ILD/肺炎。ILD/肺炎首次发病的中位时间为 2 周，监测患者是否出现表明 ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发烧）。

　　Lumakras索托拉西布治疗非小细胞肺癌常见的副作用：

　　使用 Lumakras 治疗的患者中有 50% 发生了严重的不良反应。≥ 2% 患者的严重不良反应为肺炎、肝毒性和腹泻。致命不良反应(0.4%)包括：呼吸衰竭 、肺炎 、心脏骤停、心力衰竭 、胃溃疡和肺炎。

　　最常见的不良反应是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。

　　最常见的实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。　　

　　药物相互作用

　　酸还原剂

　　Lumakras 与胃酸减少剂的共同给药降低了 sotorasib 浓度，这可能会降低 sotorasib 的功效。避免将 Lumakras 与质子泵抑制剂 (PPI)、H 2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂共同给药。如果不能避免与酸还原剂共同给药，在局部作用的抗酸剂给药前 4 小时或给药后 10 小时给予 Lumakras。

　　强 CYP3A4 诱导剂

　　Lumakras 与强 CYP3A4 诱导剂的共同给药降低了 sotorasib 浓度，这可能会降低 sotorasib 的功效。避免 Lumakras 与强 CYP3A4 诱导剂共同给药。

　　Lumakras 对其他药物的影响

　　CYP3A4 底物

　　Lumakras 与 CYP3A4 底物的共同给药降低了其血浆浓度，这可能会降低底物的功效。避免将 Lumakras 与 CYP3A4 敏感底物共同给药，因为最小的浓度变化可能导致底物治疗失败。如果无法避免共同给药，请增加 CYP3A4 底物剂量。

　　P-糖蛋白 (P-gp) 底物

　　Lumakras 与 P-gp 底物（地高辛）的共同给药会增加地高辛血浆浓度，这可能会增加地高辛的不良反应。避免将 Lumakras 与 P-gp 底物共同给药。如果无法避免共同给药，请减少 P-gp 底物剂量。

　　作用机制：Sotorasib 是 KRAS G12C的抑制剂，KRAS GTPase KRAS的一种肿瘤限制性突变致癌形式。Sotorasib 与 KRAS G12C的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，阻止下游信号传导而不影响野生型 KRAS。Sotorasib 仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断 KRAS 信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。Sotorasib在体外和体内抑制 KRAS G12C ，可检测到的脱靶活性最小。在小鼠肿瘤异种移植模型中，sotorasib 治疗导致肿瘤消退和延长生存期，并与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫有关。

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