非小细胞肺癌 (NSCLC)

　　约 3-7% 的 NSCLC 患者患有 ALK 阳性疾病；此类患者通常是不吸烟者或轻度吸烟者且年龄较小，并且通常患有腺癌。

　　ALK 的耐药突变、基因表达的扩增、替代信号通路的激活和/或脑转移的进展限制了几种 ALK 抑制剂（例如，克唑替尼、艾乐替尼、色瑞替尼）的治疗。劳拉替尼是一种脑渗透性 ALK 抑制剂；对于艾乐替尼、色瑞替尼、克唑替尼、布格替尼耐药的患者，洛拉替尼依旧有效！

　　劳拉替尼用法用量：

　　在开始劳拉替尼治疗之前、开始治疗后 1 个月和 2 个月以及之后定期测量血清胆固醇和甘油三酯浓度。

　　洛拉替尼可能导致 AV 阻塞；在开始治疗之前和之后定期监测心电图。　　

　　每天同一时间每天服用一次，100mg，不用与食物同服。整片吞服；不要压碎、咀嚼或分裂药片。如果药片破损、破裂或不完整，请勿服用。

　　如果错过了剂量，请在记住后立即服用，除非下一剂在 ≤4 小时内到期。不要同时服用 2 剂。如果服用一剂后出现呕吐，不要服用额外的剂量。

　　临床研究中，大约 48% 或 24% 的患者服用劳拉替尼出现水肿、周围神经病变、认知影响或情绪影响等副作用而中断治疗或减少剂量。

　　剂量调整方案：

　　最初将剂量减少到 75 毫克，每天一次。如果需要进一步减少剂量，将剂量减少至每天一次 50 毫克。如果不能耐受每天一次 50 毫克的剂量，请永久停药。

　　与影响肝微粒体酶的药物同时使用

　　禁止同时使用劳拉替尼和强效CYP3A 诱导剂；避免与中度CYP3A 诱导剂和强效CYP3A 抑制剂同时使用。如果无法避免同时使用强效 CYP3A 抑制剂，请将劳拉替尼的剂量从 100 mg 减少到 75 mg 每天一次或从 75 mg 减少到 50 mg 每天一次。

　　肝功能损害：轻度肝功能损害（总胆红素不超过 ULN 且 AST 超过 ULN，或总胆红素 > 1 至 1.5 倍 ULN 且任何 AST）：无需调整剂量。中度或重度肝功能损害：未确定推荐剂量。

　　肾功能不全：轻度或中度肾功能损害（Cl cr 30–89 mL/min）：无需调整剂量。

　　严重肾功能不全（Cl cr<30 mL/min）：未确定推荐剂量。

　　常见的副作用包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。

　　洛拉替尼仿制药已在孟加拉上市，有两个药厂生产了洛拉替尼仿制药，分别是孟加拉珠峰LORBREXEN、孟加拉耀品国际LORLANIB，如需买药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。