阿普斯特（Apremilast）作为全球首个口服选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其治疗中重度斑块状银屑病的疗效已通过多项国际多中心研究证实。核心数据显示，在16周治疗周期内，约30%患者达到PASI 75（银屑病面积与严重程度指数改善≥75%），而持续治疗至52周时，这一比例提升至60%，且疗效不受既往系统治疗次数影响，为慢性银屑病管理提供了长效解决方案。

　　16周达标率：与生物制剂媲美的口服选择

　　在LIBERATE III期试验中，250例未接受过生物制剂治疗的中重度患者被随机分配至阿普斯特组（30mg每日两次）或安慰剂组。16周时，阿普斯特组PASI 75达标率为40%，显著优于安慰剂组的12%（p<0.0001）。这一结果与同期注射型生物制剂恩利（Enbrel）的疗效相当——恩利组PASI 75达标率为48%，但两者差异无统计学意义（p=0.21）。值得注意的是，阿普斯特组在特殊部位（如头皮、掌跖）的疗效同样显著：16周时，头皮银屑病严重程度指数（PSSI）改善达52%，掌跖部位PASI评分下降41%。

　　52周维持率：突破传统治疗瓶颈

　　长期随访数据进一步揭示阿普斯特的持久疗效。在ESTEEM1/2研究中，52周时阿普斯特组PASI 75维持率达61%，且59%患者实现头皮临床医生整体评估（ScPGA）0/1分（皮损完全或几乎完全清除）。EMBRACE研究则聚焦高影响区域（如生殖器、面部）受累患者，结果显示：持续治疗52周后，64.5%患者皮肤病生活质量指数（DLQI）改善≥4分，37.5%患者达到PASI<3（接近完全清除），且疗效不受既往系统治疗次数影响。这一发现打破了“经治患者疗效下降”的传统认知，为复杂病例提供了新选择。

　　机制优势：多靶点调控炎症网络

　　阿普斯特通过抑制PDE4酶活性，升高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而减少促炎因子（如TNF-α、IL-23）生成，并增加抗炎因子（如IL-10）表达。这种“双向调节”机制使其能持续控制慢性炎症，避免传统免疫抑制剂的“疗效衰减”问题。动物模型显示，阿普斯特可降低银屑病样皮损中IL-17A+细胞浸润达60%，且作用持续至治疗停止后4周。

　　临床实践启示

　　阿普斯特的长期疗效数据支持其作为中重度银屑病的一线系统治疗选择，尤其适用于以下场景：

　　生物制剂禁忌或不耐受患者：无结核复发风险，无需实验室监测；

　　特殊部位受累患者：对头皮、生殖器等难治部位疗效显著；

　　长期管理需求：52周维持率超60%，减少治疗中断风险。

　　Apremilast阿普斯特仿制药已在印度何老挝上市，有印度Glenmark的Aprezo，印度迈兰制药的MPRILA，老挝东盟制药的Apores，如需购买阿普斯特仿制药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com 下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。