HER2阳性乳腺癌是一种侵袭性较强的乳腺癌类型，约50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移。脑转移是乳腺癌治疗中的一大挑战，传统治疗往往难以穿透血脑屏障，导致治疗效果不佳。近年来，图卡替尼作为一种新型HER2酪氨酸激酶抑制剂，在HER2阳性乳腺癌脑转移治疗中展现出显著疗效，为患者带来了新的治疗选择。

　　图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够高度选择性地抑制HER2受体的信号传导通路。通过阻断HER2信号传导，图卡替尼能够有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散，特别是对于已经发生脑转移的HER2阳性乳腺癌患者，图卡替尼能够穿透血脑屏障，对脑部病灶产生直接的治疗效果。

　　HER2CLIMB试验是一项多中心、随机、双盲的Ⅲ期临床试验，旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨在HER2阳性乳腺癌患者中的疗效和安全性。该试验纳入了612名既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，其中47.5%的患者存在脑转移。

　　试验结果显示，与曲妥珠单抗和卡培他滨单药治疗相比，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。特别是在伴有脑转移的患者中，图卡替尼的加入显著降低了疾病进展或死亡的风险。具体数据如下：

　　在总人群中，图卡替尼组的中位PFS达到7.8个月，显著高于安慰剂组的5.6个月（HR=0.54，P<0.00001）。

　　在总生存期方面，图卡替尼组的中位OS为21.9个月，安慰剂组为17.4个月（HR=0.66，P=0.0048）。

　　对于基线时有脑转移的患者，图卡替尼组的中位PFS为7.6个月，显著高于安慰剂组的5.4个月（HR=0.48，P<0.00001）。

　　图卡替尼组的颅内客观缓解率（ORR-IC）为47.3%，显著高于对照组的20.0%。

　　图卡替尼的安全性与耐受性

　　在HER2CLIMB试验中，图卡替尼的常见副作用包括腹泻、掌跖感觉丧失性红（PPE）、恶心、疲劳和呕吐等。这些副作用通常较为轻微且可控，患者可以通过剂量调整、支持性治疗或停药等方式得到有效缓解。此外，图卡替尼的心脏毒性相对较低，这对于需要长期治疗的患者来说是一个重要的优势。

　　图卡替尼作为一种高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，在HER2阳性乳腺癌脑转移治疗中展现出显著疗效。HER2CLIMB临床试验的数据充分证明了图卡替尼在延长患者生存期、降低疾病进展风险方面的积极作用。因此，图卡替尼有望成为HER2阳性乳腺癌脑转移患者的重要治疗选择。

　　图卡替尼仿制药已上市，有孟加拉珠峰制药的TUCAXEN，孟加拉齐斯卡制药的Tukanic，老挝卢修斯制药的LuciTuca。如需购买Tucatinib图卡替尼仿制药或原研药，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。