胃肠道间质瘤（GIST）是一种罕见的消化道恶性肿瘤，其治疗一直是一个医学挑战。随着酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的发展，GIST的治疗取得了显著进展。瑞派替尼（Ripretinib）作为一种新型的酪氨酸激酶开关控制抑制剂，已成为GIST四线治疗的首选药物。本文将详细介绍瑞派替尼在GIST治疗中的优势、实验数据及其临床应用。

　　瑞派替尼的作用机制与适应症

　　瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。这两种激酶在GIST的发生和发展中起着关键作用。瑞派替尼主要适用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期GIST成人患者。

　　INVICTUS研究

　　研究设计：INVICTUS研究是一项双盲、随机、安慰剂对照Ⅲ期临床研究。研究双盲阶段，既往至少接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST患者以2:1随机接受瑞派替尼150mg每日1次或安慰剂治疗。

　　主要终点：无进展生存期（PFS）。

　　结果：瑞派替尼组的中位PFS为6.3个月，而安慰剂组中位PFS是1.0个月。进一步分析安慰剂组中交叉接受瑞派替尼治疗和未接受瑞派替尼治疗的患者，交叉治疗可以带来显著的OS（总生存期）获益，两组中的OS分别为11.6个月和1.8个月。

　　中国桥接研究

　　研究设计：基于INVICTUS研究的结果，中国进行了桥接研究以评估瑞派替尼在国内患者中的疗效和安全性。

　　结果：瑞派替尼达到了改善患者无进展生存期的主要研究终点，患者的中位PFS为7.2个月，客观缓解率（ORR）为18.4%。

　　临床应用与优势

　　瑞派替尼作为GIST四线治疗的首选药物，其优势在于：

　　疗效显著：多项临床试验表明，瑞派替尼能够显著延长GIST患者的无进展生存期和总生存期。

　　耐受性良好：与其他TKI相比，瑞派替尼的总体耐受性良好，不良反应相对较少且较轻。

　　应用广泛：瑞派替尼适用于治疗已接受过多种TKI治疗的晚期GIST患者，填补了这一患者群体的治疗空白。

　　瑞派替尼作为一种新型的酪氨酸激酶开关控制抑制剂，已成为GIST四线治疗的首选药物。其独特的双重作用机制、显著的疗效和良好的耐受性使其成为GIST患者的重要治疗选择。瑞派替尼Ripretinib印度还没有仿制药上市，如需购买Qinlock瑞派替尼Ripretinib，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询Ing药房客服微信。