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马西替坦/马西坦/马昔腾坦(Macitentan)是endothelin受体拮抗剂。
一项长期临床试验,该试验中742名受试者被随机配马西替坦或安慰剂。平均治疗周期大约为2年。研究中,马西替坦能够有效地延缓疾病的进展,包括运动能力的下降、PAH症状的恶化或需其它PAH药物。
与其他内皮素受体拮抗剂一样,马西替坦的说明书中也包括了一项黑框警告内容,提示该药物具有致畸作用,禁止用于孕妇。
马西替坦是继波生坦、安立生坦上市后的第三个内皮素受体拮抗剂。马西替坦的有效性和安全性相对来说更高。马西替坦能够降低肺动脉高压的发病率和死亡率,主要是通过减缓疾病进展发挥作用。马西替坦的安全性、耐受性和组织渗透性良好,其组织靶向性优于其他内皮素受体拮抗剂,在低于波生坦10倍浓度时即可起到同等作用的降压效果,且持续作用时间达波生坦的2倍。
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