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​塞普替尼Selpercatinib和普拉替尼Pralsetinib在适应症、用法用量、效果、副作用方面对比


塞普替尼(Selpercatinib)和普拉替尼(Pralsetinib)在适应症、用法用量、效果、副作用方面的详细对比:

一、适应症

药物

适应症

塞普替尼

1. RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者


2. 需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者


3. 需要全身治疗且对放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌(TC)成人和12岁及以上儿童患者

普拉替尼

1. RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者


2. 需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者


3. 需要全身治疗且对放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌(TC)成人和12岁及以上儿童患者

二、用法用量

药物

用法用量

塞普替尼

基于体重给药:
1. 体重少于50kg:每次120mg,每日两次(大约每12小时一次)
2. 体重50kg及以上:每次160mg,每日两次(大约每12小时一次)
吞下整个胶囊,不要压碎或咀嚼。如果服药后发生呕吐,不应补服,下次服药仍按照原间隔时间。

普拉替尼

成人推荐剂量为400mg,每日一次,空腹状态下口服(服用前至少2小时以及服用后至少1小时请勿进食)。持续治疗,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果漏服,应在当天尽快补服。在第二天重新恢复普拉替尼的常规日剂量服药计划。若在服用后发生呕吐请勿补服额外剂量,但可按计划继续服用下个剂量。

三、效果

药物

效果

塞普替尼

1. 在非小细胞肺癌中,塞普替尼显著改善了患者的无进展生存期(PFS),疾病进展或死亡风险降低了54%。
2. 在甲状腺髓样癌中,塞普替尼组患者的进展或死亡风险降低了72%。
3. 塞普替尼对多种RET融合阳性肿瘤显示出一定的疗效,包括胰腺癌、结直肠癌等。

普拉替尼

1. 在非小细胞肺癌中,普拉替尼的总体缓解率达到了56%,6个月的中位缓解持续时间为83%。
2. 在甲状腺髓样癌中,普拉替尼也显示出良好的疗效和安全性。
3. 普拉替尼对初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者、已经接受过治疗的非小细胞肺癌患者,或者出现脑转移的非小细胞肺癌患者,都具有抗肿瘤活性。

四、副作用

药物

副作用

塞普替尼

1. 常见不良反应包括肝酶水平升高、高血糖、白细胞减少等。
2. 严重不良反应包括肝毒性、QT间期延长、出血和过敏反应等。

普拉替尼

1. 常见不良反应包括高血压、疲乏、骨骼肌肉疼痛等。
2. 严重不良反应包括肝毒性、心律失常、间质性肺病等。

 

  塞普替尼和普拉替尼都是高选择性的RET抑制剂,在治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌方面显示出良好的疗效和安全性。在用法用量上,两者有所不同,需要根据患者的具体情况进行选择。在副作用方面,两者都可能引起肝毒性等严重不良反应,因此在使用过程中需要密切监测患者的肝功能等指标。

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