塞普替尼（Selpercatinib），也被称为赛尔帕替尼、睿妥、LOXO-292，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂。以下是对其副作用、不良反应、用法用量及效果的详细分析：

　　一、副作用与不良反应

　　塞普替尼的副作用和不良反应可能包括：

　　肝脏问题：如肝酶（AST和ALT）水平升高，有时可能很严重，甚至导致肝毒性（肝损伤或损伤）。症状可能包括皮肤或眼白发黄（黄疸）、深色“茶色”尿液、嗜睡、出血或瘀伤、食欲不振、恶心或呕吐、胃部右上侧疼痛。

　　高血压：患者在使用期间需要定期监测血压，并根据医生的建议进行调整。高血压有时可能很严重。

　　心律变化：如QT间期延长，可能导致心跳非常慢、非常快或不规律。症状可能包括意识丧失、昏厥、头晕、心悸。

　　出血问题：可能很严重，甚至导致死亡。出血迹象包括呕血或呕吐物看起来像咖啡渣、粉红色或棕色尿液、红色或黑色的大便（看起来像焦油）、咳血或血块、皮肤异常出血或瘀伤、月经出血量比正常情况多、异常阴道出血、经常流鼻血、嗜睡或难以唤醒。

　　过敏反应：包括皮疹、荨麻疹和呼吸困难。如果出现过敏反应的症状，应立即就医。

　　其他常见副作用：还包括口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹、便秘和血液中钠减少等。

　　特定人群风险：接受手术的病人应告知医生，塞普替尼可能导致伤口愈合问题。孕妇服用可能对发育中的胎儿或新生儿造成伤害，因此应建议采取有效避孕措施。此外，母乳喂养时不应服用塞普替尼。

　　二、用法用量

　　塞普替尼的用法用量如下：

　　推荐剂量：基于体重确定。体重少于50kg的患者，推荐剂量为120mg；体重50kg及以上的患者，推荐剂量为160mg。

　　用药频率：每天两次（大约每12小时一次）口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　用药方式：吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。

　　注意事项：

　　除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。

　　如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　在服用塞普替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑等）、组胺H2受体阻断剂（如法莫替丁等）和中和胃酸药（如碳酸氢钠和铝碳酸镁等）。如果不可避免，需按照特定时间间隔服用塞普替尼。

　　避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与塞普替尼同时使用。如果不能避免同时使用，需做相应的剂量调整。

　　三、适应症

　　塞普替尼主要用于治疗由异常的RET基因引起的某些癌症，包括：

　　患有局部晚期非小细胞肺癌（NSCLC）或已扩散的NSCLC的成年人。

　　患有晚期髓样甲状腺癌（MTC）或已扩散的MTC的成人和12岁及以上的儿童，需要口服或注射药物（全身治疗）。

　　患有晚期甲状腺癌或甲状腺癌已扩散的成人和12岁及以上的儿童，需要口服或注射药物（全身治疗），并且已接受放射性碘治疗但无效或不再起作用。

　　患有局部晚期实体肿瘤（癌症）或已扩散的实体肿瘤的成年人，并且在接受其他治疗期间或之后病情恶化（进展）或没有令人满意的治疗选择。

　　塞普替尼作为RET融合晚期NSCLC标准靶向药之一，在临床试验中表现出色。例如，在1-2期临床试验（LIBRETTO-001）中，对治疗RET融合晚期非小细胞肺癌的客观缓解率（ORR）达82.6%，中位无进展生存期（PFS）达22个月，3年生存率达到65.6%。这些数据表明，塞普替尼在治疗具有RET基因突变或重排的恶性肿瘤方面具有良好的效果。

　　塞尔帕替尼/塞普替尼仿制药已在孟加拉上市，孟加拉碧康制药生产的塞普替尼商品名：Selcaxen，另外老挝卢修斯制药生产的LuciSel也已获批。普拉替尼仿制药LuciPral已在老挝上市，如需购买塞尔帕替尼/塞普替尼仿制药Selcaxen、LuciSel或LuciPral，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com  是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，药品从孟加拉药厂，或者印度药房直邮，正品有保障，若有疑问，可咨询ING药房客服。