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胃肠道间质瘤（GIST）是胃肠道（GI）的罕见肿瘤，但却是最常见的胃肠道肉瘤。大多数胃肠道间质瘤是由KIT和/或PDGFRA基因的激活突变驱动的。在酪氨酸激酶抑制剂（TKI）开发之前，GIST与预后不良有关，因为传统的细胞毒性化疗相对无效。然而，TKI能够抑制KIT或PDGFRA中最常见的驱动突变，在过去的二十年里彻底改变了胃肠道间质瘤的治疗格局。尽管如此，持续的管理挑战与这些基因中二次突变的发展有关，从而导致肿瘤进展。由于胃肠道间质瘤中这些二次突变的患者内部和患者之间的异质性，最佳治疗需要一种能够阻断尽可能多的突变基因的药物。瑞派替尼Ripretinib是一种新型开关控制TKI，通过双重作用机制抑制参与胃肠道间质瘤进展的许多最常见的初级和次级激活KIT和PDGFRA突变体。
在关键的INVICTUS III期试验中，与接受安慰剂的患者相比，患有晚期胃肠道间质瘤且至少接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的患者，在接受瑞派替尼Ripretinib治疗后，无进展生存期（主要终点）和总生存期均显著延长。瑞派替尼Ripretinib治疗还与生活质量指数的持久改善和可控制的毒性特征相关。其最常见的副作用与用于治疗胃肠道间质瘤的TKI类别所共有的副作用相似。
这些积极的结果导致瑞派替尼Ripretinib被批准用于治疗已接受三种或更多TKI（包括伊马替尼）的成人晚期GIST患者。此外，还在一项III期试验（INTRIGUE）中研究了瑞派替尼Ripretinib作为晚期胃肠道间质瘤二线治疗的疗效，该试验比较了瑞派替尼Ripretinib与舒尼替尼在伊马替尼治疗后晚期胃肠道间质瘤患者中的情况。同样，瑞派替尼Ripretinib治疗显示出了生活质量指数的持久改善和可控制的毒性特征，其最常见的副作用与用于治疗胃肠道间质瘤的TKI类别所共有的副作用相似。
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