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瑞派替尼(Ripretinib,商品名Qinlock)是一种针对受体酪氨酸激酶KIT和血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)的小分子抑制剂,现已获批作为第四线治疗方案,用于治疗胃肠道间质瘤。由于胃肠道间质瘤在连续治疗周期后可能携带多重突变,增加了治疗耐药性的风险,瑞派替尼的双重作用机制使其能有效应对KIT或PDGFRA的多种突变。
关键的III期INVICTUS试验结果显示,相比安慰剂,接受瑞派替尼治疗的患者无进展生存期显著延长。同时,该药物在KIT外显子9、11、13和17突变的患者中维持了稳定的疗效。瑞派替尼的耐受性良好,最常见的药物相关3级或4级不良事件包括脂肪酶升高、高血压、疲劳和低磷血症。
综上所述,瑞派替尼为胃肠道间质瘤患者提供了一个有效的附加治疗选项,特别是在多线治疗后的后期治疗阶段。
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