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Xpovio塞利尼索selinexor(KPT-330) 是一种有效的输出蛋白 1 (XPO1) 抑制剂,进而抑制肿瘤生长。 Xpovio塞利尼索selinexor能增强艾日布林在体外和体内三阴性乳腺癌 (TNBC) 中的抗肿瘤功效。
一项研究纳入晚期实体瘤患者和三阴性乳腺癌患者接受 Xpovio塞利尼索selinexor联合艾日布林治疗。 三阴性乳腺癌(N = 19)、肉瘤 (N = 9) 和其他癌症 (N = 3) 患者被纳入剂量递增队列 (N = 10) 和剂量扩展队列 (N = 21) )。先前接受治疗的中位线数为 4 行(范围为先前 1 行至 7 行)。
推荐剂量为:每周一次口服 80 mg Xpovio塞利尼索selinexor和 1 mg/m 2艾日布林在第 1 天和第 8 天静脉注射,每 3 周一次。
结果显示:客观缓解率 (ORR) 为 10%。在剂量递增队列中,ORR 为 10%,而 6 名患者病情稳定。在三阴性乳腺癌剂量扩展队列 (n = 18) 中,ORR 为 11%,并且有两个已确认的部分缓解,持续时间分别为 10.8 个月和 19.1 个月。
Xpovio塞利尼索selinexor最常见的治疗相关不良反应是白细胞减少、恶心、贫血、中性粒细胞减少和疲劳。在第一个剂量水平时发生了一次剂量限制性毒性,并伴有长期的 3 级中性粒细胞减少症。
Xpovio塞利尼索selinexor和艾日布林具有可接受的毒性特征和适度的总体疗效,并且在特定患者中具有持久的反应。
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