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一项研究对50名EGFR外显子20存在点突变或插入的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行poziotinib波奇替尼治疗。结果显示,经研究者和盲法独立审查确认的客观缓解率(ORR)分别为32%和31%,中位无进展生存期为5.5个月。
研究分析发现,poziotinib波奇替尼的敏感性高度依赖于插入位置,观察证实,近环插入(氨基酸A767至P772)比远环插入更敏感。临床上观察到的近环和远环ORR分别为46%和0%(p=0.0015)。获得性耐药的假定机制包括EGFRT790M、MET扩增和上皮间质转化(EMT)。
数据表明,poziotinib波奇替尼在EGFR外显子20突变非小细胞肺癌中具有活性,尽管此活动受插入位置的影响。
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