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虽然一线克唑替尼治疗可在ROS1 +肺癌中带来临床获益，但克唑替尼耐药 ROS1-G2032R (ROS1 G2032R ) 突变和中枢神经系统 (CNS) 进展的发生率较高。 Repotrectinib瑞波替尼是第四代 ROS1/TRK/ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)）对于ROS1 +肺癌患者的效果怎么样？
一项研究纳入ROS1 +非小细胞肺癌患者（包括初治和 ROS1 G2032R耐药患者），评估了 Repotrectinib瑞波替尼 的颅内抗肿瘤活性。
与克唑替尼、色瑞替尼和恩曲替尼相比，Repotrectinib瑞波替尼 可有效抑制未经治疗的 YU1078 的体外和体内肿瘤生长和ROS1 下游信号。尽管在 YU1078 衍生的异种移植模型中，Repotrectinib瑞波替尼 和 lorlatinib 的肿瘤消退程度相当，但 Repotrectinib瑞波替尼 显著延迟了停药后肿瘤复发的发生。此外，Repotrectinib瑞波替尼 在中枢神经系统中诱导显著的抗肿瘤活性，并具有有效的血脑屏障穿透特性。Repotrectinib瑞波替尼对 ROS1 G2032R显示出选择性且有效的体外和体内活性。
Repotrectinib瑞波替尼 是一种新型的下一代 ROS1-TKI，针对未经治疗的 ROS1 G2032R具有更高的效力和选择性，并具有高效的 CNS 渗透性。研究结果表明，Repotrectinib瑞波替尼 作为一线药物和进展至既往 ROS1-TKI 后均可有效。
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