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研究发现 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 可为晚期 ROS1 阳性 (ROS1+)非小细胞肺癌患者带来显著的临床益处。然而，TKI 耐药性不可避免地会通过不同的机制产生，从而不能实现长时间的反应。先前已在恩曲替尼进展的患者的循环肿瘤 DNA 中检测到 ROS1 F2004 取代，Repotrectinib瑞波替尼成功治疗。
真实案例：一例 ROS1+非小细胞肺癌患者，在恩曲替尼和克唑替尼失败后，在疾病进展部位检测到 F2004V 获得性突变。随后使用下一代 TKI Repotrectinib瑞波替尼 治疗导致疾病缓解。
Repotrectinib瑞波替尼是一种新型的下一代 ROS1-TKI，针对未经治疗的 ROS1 突变非小细胞肺癌具有更高的效力和选择性，并具有高效的 CNS 渗透性。研究结果表明，Repotrectinib瑞波替尼 作为一线药物和进展至既往 ROS1-TKI 后均可有效。
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