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司帕生坦sparsentan作用机制,肝肾功能不全患者如何服用Filspari司帕生坦?

  Filspari司帕生坦sparsentan用于减少患有原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)的成人患者的蛋白尿,该患者有疾病快速进展的风险,通常尿蛋白与肌酐比(UPCR)≥1.5g/g。

  Sparsentan是一种单分子,具有拮抗内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II1型受体(AT1R)的作用。Sparsentan对ETAR(Ki=12.8nM)和AT1R(Ki=0.36nM)均具有高亲和力,并且对这些受体的选择性比B型内皮素和血管紧张素II2亚型受体高出500倍以上。内皮素-1和血管紧张素II被认为分别通过ETAR和AT1R参与IgAN的发病机制。

  过量服用Filspari司帕生坦sparsentan可能会导致血压下降。透析不太可能有效,因为Filspari司帕生坦sparsentan与蛋白质高度结合。

  在特定人群中使用

  怀孕

  根据来自动物生殖毒性研究的数据,当给予妊娠患者并且妊娠期间禁忌时,Filspari司帕生坦sparsentan可致胎儿伤害,包括出生缺陷和胎儿死亡。

  哺乳期

  由于母乳喂养的婴儿可能出现不良反应,例如低血压,建议患者在Filspari司帕生坦sparsentan治疗期间不要母乳喂养。

  治疗期间和停止治疗后1个月使用有效避孕方法以预防妊娠。

  儿童使用

  Filspari司帕生坦sparsentan在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

  老年人使用

  65岁及以上患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

  肝功能不全患者

  由于严重肝功能不全的潜在风险,避免在有任何肝受损(Child-Pugh类别AC)患者中使用Filspari司帕生坦sparsentan。

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