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Nerlynx(奈拉替尼)是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过阻断泛HER家族(HER1、HER2、HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。
研究结果显示,与Tykerb(lapatinib,拉帕替尼)+卡培他滨组合方案相比,Nerlynx奈拉替尼+卡培他滨组合方案三线治疗HER2阳性转移性乳腺癌显著延长了疾病无进展生存期(中位PFS:8.8个月 vs 6.6个月)、12个月疾病无进展生存率提高(29% vs 15%)、24个月无进展生存率提高(12% vs 3%)。此外,与Tykerb+卡培他滨治疗组相比,Nerlynx+卡培他滨治疗组总生存期(OS)延长(中位OS:21个月 vs 18.7个月)、客观缓解率(ORR)提高( 32.8% vs 26.7%)、中位缓解持续时间(DOR)延长(8.5个月 vs 5.6个月)。也就是说奈拉替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌平均耐药时间9个月左右。