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胃肠道间质瘤(GIST)是胃肠道的软组织肉瘤。手术是局部疾病的标准治疗方法,但复发和进展为更晚期疾病的风险很大。随着发现GIST的分子机制,针对晚期GIST的靶向疗法被开发出来,第一个是酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼。国际指南推荐伊马替尼作为一线治疗,以降低高危患者GIST复发的风险,以及局部晚期、无法手术和转移性疾病。不幸的是,伊马替尼耐药性经常发生,因此,二线(舒尼替尼)和三线(瑞戈非尼)TKI已被开发出来。对于尽管接受了这些治疗但病情仍出现进展的胃肠道间质瘤患者,治疗选择有限。许多其他治疗晚期/转移性GIST的TKI已在一些国家获得批准。
Ripretinib瑞派替尼被批准作为GIST的四线治疗,avapritinib阿伐替尼(泰吉华)被批准用于具有特定基因突变的GIST,而Vitrakvi拉罗替尼larotrectinib和恩曲替尼entrectinib被批准用于具有特定基因突变的实体瘤(包括GIST)。
在日本,pimitespib是一种热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,现已作为GIST的四线疗法。pimitespib的临床研究表明,它具有良好的疗效和耐受性,重要的是没有表现出先前开发的HSP90抑制剂的眼毒性。如需用药,可出国购药,也可登录印度全球药房中文官网:www.ingpharma.com下单,www.ingpharma.com是印度全球药房(ING药房)的唯一官方中文网站,若有疑问,可咨询ING药房客服。