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Inspra依普利酮EPLERENONE作用机制
依普利酮是一种醛固酮与盐皮质激素受体结合的阻断剂。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分。醛固酮合成主要发生在肾上腺,受多种因素调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,例如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(例如肾)和非上皮组织(例如心脏、血管和脑)中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制来升高血压。
依普利酮已被证明可使血浆肾素和血清醛固酮持续增加,这与醛固酮对肾素分泌的负调节反馈的抑制一致。由此产生的血浆肾素活性和醛固酮循环水平的增加并不能克服依普利酮的作用。
相对于重组人糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的结合,Inspra依普利酮EPLERENONE选择性地与人盐皮质激素受体结合。
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