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Tukysa(图卡替尼tucatinib)是一种HER2抑制剂,Tukysa图卡替尼与曲妥珠单抗联合,治疗在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。需做基因检测,确定血浆或肿瘤中存在HER2过表达或基因扩增和RAS野生型。
用法用量
Tukysa图卡替尼的推荐剂量是300mg口服,每天两次,与曲妥珠单抗联用,直至疾病进展或不可接受的毒性。大约间隔12小时,每天同一时间服用,空腹服用。
整个吞服Tukysa图卡替尼片剂,不要咀嚼药片。如果片剂破损或不完整,不要服用。
如果患者呕吐或漏服一剂Tukysa图卡替尼,指导患者在其通常的预定时间服用下一剂。
当与Tukysa图卡替尼联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2 每日两次,饭后30分钟内口服。Tukysa图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。
不良反应的剂量调整
剂量减少推荐的图卡替尼tucatinib剂量
第一250mg,口服,每日两次
第二200mg,口服,每日两次
第三150mg,口服,每日两次
在不能耐受每天两次口服150mg的患者中,永久停用Tukysa图卡替尼。
严重肝损伤的剂量调整
对于严重肝损伤(Child-PughC)患者,将推荐剂量减少至200mg,口服,每日两次。
避免同时使用强CYP2C8抑制剂和Tukysa图卡替尼。
如果不能避免同时使用强效CYP2C8抑制剂,将推荐剂量减少至100mg,口服,每日两次。
停用强效CYP2C8抑制剂3个消除半衰期后,恢复之前Tukysa图卡替尼剂量。
Tukysa图卡替尼常见的副作用包括:腹泻、手足综合症(手掌或脚底发红、肿胀、疼痛或起水泡)、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口腔炎(口腔溃疡、发红)、食欲下降、腹部(胃部)疼痛、头痛、贫血(红细胞水平低)、皮疹。
Tukysa图卡替尼严重不良反应包括:腹泻、呕吐、恶心、腹部(胃区)疼痛和癫痫发作。
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