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Tasigna尼洛替尼Nilotinib的相互作用
Tasigna尼洛替尼Nilotinib主要由CYP3A4代谢。
抑制 CYP2C8、CYP2D6 和 UGT1A1；诱导CYP2B6和CYP2C8。 与由这些同工酶代谢的药物的潜在药代动力学相互作用。
外排转运蛋白P-gp（ABCB1）的底物和抑制剂。
影响肝微粒体酶的药物和食物
有效的CYP3A4抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血清Tasigna尼洛替尼Nilotinib浓度增加）。 避免同时使用；如果需要使用强效 CYP3A4 抑制剂，则中断Tasigna尼洛替尼Nilotinib治疗。 如果无法中断，应考虑减少尼洛替尼的剂量（200 mg，每日一次作为成人 CML 的一线治疗，或 300 mg，每日一次，既往接受过治疗的 CML 成人），并密切监测 QT 间期延长。
如果停用CYP3A4抑制剂，请在适当的清除期后将Tasigna尼洛替尼Nilotinib剂量增加到通常的指定剂量。
有效的CYP3A4诱导剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆Tasigna尼洛替尼Nilotinib浓度降低）。 避免同时使用。
肝微粒体酶代谢的药物
CYP3A4，CYP2C8，CYP2D6的底物：潜在的药代动力学相互作用（增加血浆底物浓度）。
CYP2B6和CYP2C8的底物：潜在的药代动力学相互作用（降低血浆底物浓度）。
尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）代谢的药物
UGT1A1的底物：潜在的药代动力学相互作用（由该酶代谢的药物浓度增加）。
P-糖蛋白转运系统（P-gp）的底物或抑制剂
P-gp的底物：潜在的药代动力学相互作用（增加血浆底物浓度）。
P-gp抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆Tasigna尼洛替尼Nilotinib浓度增加）。
延长QT间期的药物
潜在的药理相互作用（对QT间期延长的累加效应）。 避免同时使用Tasigna尼洛替尼Nilotinib和已知会延长QT间期的药物。如果需要使用这些药物，请中断Tasigna尼洛替尼Nilotinib治疗。 如果无法中断，应密切监测患者 QT 间期延长的情况。
特定药物和食品
药物或食品 | 互动 | 评论 |
抗酸剂 | Tasigna尼洛替尼Nilotinib生物利用度可能降低，继发于较高pH值下的溶解度降低 | 在抗酸剂前 2 小时或抗酸剂后 2 小时给予Tasigna尼洛替尼Nilotinib |
抗真菌药，唑类（酮康唑） | 血浆Tasigna尼洛替尼Nilotinib浓度可能升高 酮康唑： Tasigna尼洛替尼NilotinibAUC增加约3倍 | 避免同时使用；如果需要使用具有强效 CYP3A4 抑制活性的抗真菌药，中断Tasigna尼洛替尼Nilotinib治疗 如果成人无法中断，应考虑减少Tasigna尼洛替尼Nilotinib的剂量（200 mg，每日一次作为 CML 的一线治疗，或在既往包括伊马替尼的 CML 治疗失败后 300 mg，每日一次），并密切监测 QT 间期延长 如果停用抗真菌药，在适当的清除期后将Tasigna尼洛替尼Nilotinib剂量增加到通常的指示剂量 |
抗分枝杆菌药（利福平） | 血浆Tasigna尼洛替尼Nilotinib浓度可能降低 利福平： Tasigna尼洛替尼NilotinibAUC降低约80% | 避免同时使用 |
葡萄柚 | 血浆Tasigna尼洛替尼Nilotinib浓度可能升高 双倍强度葡萄柚使Tasigna尼洛替尼NilotinibAUC增加了1.3倍 | 避免食用葡萄柚产品 |
组胺H2-受体拮抗剂 | Tasigna尼洛替尼Nilotinib生物利用度可能降低，继发于较高pH值下的溶解度降低 | 在组胺 H 前 2 小时或之后 10 小时给予Tasigna尼洛替尼Nilotinib2-受体拮抗剂 |
伊马替尼 | Tasigna尼洛替尼Nilotinib和伊马替尼暴露增加 Tasigna尼洛替尼NilotinibAUC增加30-50% 伊马替尼AUC增加20% | |
咪达唑仑 | 咪达唑仑AUC增加2.6倍 | |
质子泵抑制剂 | Tasigna尼洛替尼Nilotinib生物利用度降低，继发于较高pH值下溶解度降低 埃索美拉唑： Tasigna尼洛替尼Nilotinib AUC降低34% | 避免同时使用；选择替代药物，如组胺H2-受体拮抗剂或抗酸剂 |
圣约翰草（穿孔金丝桃) | Tasigna尼洛替尼Nilotinib浓度可能降低 | 避免同时使用 |
华法林 | 在健康个体中，单次Tasigna尼洛替尼Nilotinib剂量不会改变华法林的药代动力学或药效学 |
尼洛替尼Nilotinib已在印度上市，不是仿制药，是原研药，如需用药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。