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腺癌是最常见的非小细胞肺癌类型。EGFR突变的非小细胞肺癌通常对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）有反应。然而，由于耐药性的发展，TKI最终会失去疗效。耐药的最常见原因是外显子20（T790M）中的第二次EGFR突变，多达62%的患者会遇到这种突变。奥希替尼是第三代EGFR TKI之一，对T790M突变体具有显著效果。
奥希替尼治疗EGFR TKIs进展后晚期肺癌患者，反应率和疾病控制率分别为61%和95%。疾病控制率为92%，缓解率为71%，中位缓解持续时间为7.8个月，中位无进展生存期为8.6个月。奥希替尼已被美国食品药品监督管理局批准用于肿瘤表现出T790M突变的患者以及使用其他EGFR TKIs进行性疾病的患者。
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