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FDA批准治疗类风湿性关节炎的Janus激酶抑制剂有:Rinvoq(乌帕替尼upadacitinib)(Rinvoq(乌帕替尼upadacitinib)), 巴瑞替尼和托法替布。
Janus激酶(JAK)抑制剂通过阻断JAK-STAT信号通路中一种或多种Janus激酶(JAK1,JAK2,JAK3,TYK2)的活性起作用,JAK1是一种细胞内通路,在刺激类风湿性关节炎炎症的促炎细胞因子的释放中起主要作用。
Janus激酶(JAK)抑制剂是改善疾病的抗风湿药物(DMARD)一部分。DMARDs的作用是减缓类风湿性关节炎关节损伤的进展。
类风湿性关节炎疗法:
药 | 药品类 | 管理 | 类风湿性关节炎适应症 | 其他适应症 |
Rinvoq(乌帕替尼upadacitinib) | Janus激酶抑制剂 | 口服缓释片 | 中度至重度活动性 RA 对甲氨蝶呤反应不足或不耐受 | 银屑病关节炎 特应性皮炎 溃疡性结肠炎 强直性脊柱炎 非影像学轴向脊柱关节炎 |
巴瑞替尼 | Janus激酶抑制剂 | 口服片剂每日一次 | 中度至重度活动性 RA 对一种或多种TNF阻滞剂反应不足 | 新型冠状病毒肺炎-19 |
Kevzara(沙利鲁单抗sarilumab)
| 白细胞介素-6 (IL-6) 受体拮抗剂 | 皮下注射 | 中度至重度活动性 RA 对一种或多种 DMARD 的反应不足或不耐受 | |
托法替布(Xeljanz) | Janus激酶抑制剂 | 口服缓释片,每日一次 | 中度至重度活动性 RA 对甲氨蝶呤反应不足或不耐受 | 银屑病关节炎 强直性脊柱炎 溃疡性结肠炎 |
戈利木单抗golimumab | 肿瘤坏死因子 (TNF) 阻滞剂 | 静脉输液在第 0 周和第 4 周,然后每 8 周一次 | 中度至重度活动性 RA 与甲氨蝶呤联合使用 | 银屑病关节炎 强直性脊柱炎 溃疡性结肠炎 多关节病程 |
托法替布 | Janus激酶抑制剂 | 口服片剂,每日两次 | 中度至重度活动性 RA 对甲氨蝶呤反应不足或不耐受 | 银屑病关节炎 强直性脊柱炎 溃疡性结肠炎 多关节病程 |
Actemra托珠单抗 tocilizumab
| 白细胞介素-6 (IL-6) 受体拮抗剂 | 静脉输液 | 中度至重度活动性 RA 对一种或多种 DMARD 的反应不足 | 巨细胞动脉炎 多关节幼年特发性关节炎 系统性幼年特发性关节炎 细胞因子释放综合征 新型冠状病毒肺炎-19 |
赛妥珠单抗(Trodelvy,sacituzumab)
| 肿瘤坏死因子 (TNF) 阻滞剂 | 皮下注射在第 0、2 和 4 周,然后每 2-4 周一次 | 中度至重度活动性 RA | 克罗恩病 银屑病关节炎 强直性脊柱炎 非影像学轴向脊柱关节炎 斑块状银屑病 |
戈利木单抗(golimumab) | 肿瘤坏死因子 (TNF) 阻滞剂 | 皮下注射 | 中度至重度活动性 RA 与甲氨蝶呤联合使用 | 银屑病关节炎 强直性脊柱炎 溃疡性结肠炎 |
利妥昔单抗(美罗华) | CD20靶向溶细胞抗体 | 静脉输液每 24 周间隔 2 周(一个疗程)或根据临床评估(不早于每 16 周)进行两次输注 | 中度至重度活动性 RA 与甲氨蝶呤联合使用 对一种或多种 TNF 拮抗剂治疗反应不足 | 非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴细胞白血病 肉芽肿性多血管炎 寻常型天疱疮 |
阿巴西普(Abatacept) | 选择性T细胞共刺激调节剂 | 静脉输液在第 0、2 和 4 周,然后每 4 周一次 | 中度至重度活动性 RA | 幼年特发性关节炎 银屑病关节炎 急性移植物抗宿主病(aGVHD)的预防 |
阿达木单抗(修美乐) | 肿瘤坏死因子 (TNF) 阻滞剂 | 皮下注射 | 中度至重度活动性 RA | 幼年特发性关节炎 银屑病关节炎 强直性脊柱炎 克罗恩病 溃疡性结肠炎 斑块状银屑病 化脓性汗腺炎 葡萄膜炎 |
阿那白滞素(Anakinra) | 白细胞介素-1受体拮抗剂 | 皮下注射 | 患者中中至重度活动性 RA 对一种或多种 DMARD 的反应不足 | 冷吡啉相关周期性综合征 |
英夫利昔单抗(infliximab) | 肿瘤坏死因子 (TNF) 阻滞剂 | 静脉输液在第 0、2 和 6 周,然后每 8 周一次 | 中度至重度活动性 RA 与甲氨蝶呤联合使用 | 克罗恩病 溃疡性结肠炎 强直性脊柱炎 银屑病关节炎 斑块状银屑病 |
Enbrel依那西普tanercept | 肿瘤坏死因子 (TNF) 阻滞剂 | 皮下注射 | 中度至重度活动性 RA | 多关节幼年特发性关节炎 银屑病关节炎 强直性脊柱炎 斑块状银屑病 |
来氟米特(Leflunomide) | 嘧啶合成抑制剂 | 口服片剂每日一次 | 活动性类风湿性关节炎 |
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