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Exkivity莫博替尼(mobocertinib)是一种口服激酶抑制剂,已获准用于治疗患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌且表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变、含铂化疗期间或之后已进展的成人。它是口服疗法, 40 毫克胶囊。 推荐剂量为 160 毫克(4 粒胶囊),每天口服一次,随餐或不随餐服用。将胶囊整个吞下,不要打开、咀嚼或溶解内容物。患者在治疗期间应避免食用柚子或饮用柚子汁。
Exkivity莫博替尼的有效性是通过查看总体反应率 (ORR) 和治疗反应持续时间 (DoR) 来确定的。
研究纳入114 名无法手术、已扩散非小细胞肺癌患者,这些患者的肺癌中有 EGFR 外显子 20 插入突变,患者正在或之前接受过含铂化疗,但他们的疾病已经恶化。每天口服一次 160 毫克的 Exkivity莫博替尼。
ORR 着眼于有多少使用 Exkivity莫博替尼的人看到了肿瘤缩小等反应。DoR 衡量响应持续了多长时间。
结果显示:有 32 名 (28%) 对 Exkivity莫博替尼治疗有部分反应。在这些患者中,对治疗的反应持续了大约 17.5 个月。接近 59% 的响应患者的响应至少持续 6 个月。中位总生存期为 24 个月。中位数意味着一半人的寿命超过 24 个月,另一半人的寿命不到 24 个月。
Exkivity莫博替尼常见的副作用:腹泻、皮疹、口腔溃疡、呕吐、食欲下降、指甲周围皮肤感染、恶心、肌肉或骨骼疼痛、皮肤干燥、乏力。
Exkivity莫博替尼标签带有针对 QTc 延长和尖端扭转型室性心动过速(危险心律的类型)的黑框警告、针对某些类型的肺或心脏毒性以及腹泻的警告。
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