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达拉非尼和曲美替尼联合已获批治疗 BRAF V600E 转移性非小细胞肺癌患者，无论先前是否接受过治疗。
RAF 家族蛋白是丝氨酸苏氨酸激酶，在参与胚胎发生、细胞分化、细胞增殖和死亡的 MAPK 通路中发挥核心作用。在多达 30% 的人类癌症中发现了该通路的失调，并且可以在 1.53.5% 的非小细胞肺癌患者中发现 BRAF 突变。
BRAF 和 MEK 抑制剂联合治疗 BRAF 突变黑色素瘤效果不错，在 BRAF 突变 非小细胞肺癌中效果如何？
一项研究57 名既往接受过治疗的非小细胞肺癌患者，接受了达拉非尼加曲美替尼治疗：ORR 为 68.4%，疾病控制率为 80.7%，中位 PFS 为 10.2 个月，中位 OS 为 18.2 个月。
在一线治疗的患者中报告了类似的结果，ORR 为 63.9%，DCR 为 75%，中位 PFS 和 OS 分别为 10.2 个月和 17.3 个月。
曲美替尼达拉菲尼耐受性良好，主要不良反应为发热、恶心、腹泻、疲劳、水肿和呕吐。
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