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Xospata(吉瑞替尼,gilteritinib)单药治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病(AML)成人患者在欧盟获批。
作用机制:
Xospata(吉瑞替尼,gilteritinib)抑制外源性表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖,包括FLT3内部串联复制(ITD)、FLT3D835Y和FLT3ITDD835Y,并诱导表达FLT3ITD的白血病细胞凋亡。
用法用量:
Xospata(吉瑞替尼,gilteritinib)的推荐起始剂量为120mg(三片40mg片剂),每日一次。
效果:
一项研究比较了Xospata(吉瑞替尼,gilteritinib)与挽救性化疗分别用于FLT3突变的复发或难治性AML患者的疗效。
两组的总生存期(OS)有显著差异:Xospata(吉瑞替尼,gilteritinib)组的中位OS为9.3个月,而挽救性化疗组为5.6个月(风险比,0.637)。
Xospata(吉瑞替尼,gilteritinib)最常见的不良反应是:血肌酸磷酸激酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、血碱性磷酸酶升高、腹泻、疲劳、恶心、便秘、咳嗽、外周水肿、呼吸困难、头晕、低血压、四肢疼痛、虚弱、关节痛和肌痛。
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