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乳腺癌新药PROTAC蛋白降解剂ARV-471的疗效和耐受性

  乳腺癌新药PROTAC蛋白降解剂ARV-471的疗效和耐受性

  ARV-471一种新型PROTAC®雌激素受体(ER)降解剂,正在共同开发用于治疗局部晚期或转移性ER阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌(ER+/ HER2-)。在所有新诊断的乳腺癌病例中,大约80%是ER α阳性 (ER+)。

  SABCS会上公布:评估ARV-471治疗ER阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌的安全性和初步抗肿瘤活性。

  截至2021年6月6日,50例患者接受了ARV-471单药剂量递增治疗。对每天服用30-360mg的患者进行的12对活检分析表明,在表达野生型或突变型ER的肿瘤中,ER降解率达90%。34例患者临床获益评估率为41%。截至数据截止日期,34例患者中有6例患者继续接受研究治疗,包括2例接受治疗超过16个月的缓和。在有基线可测量疾病且至少有一次治疗期肿瘤评估的28例患者中观察到2例确认的部分缓解。

  一些乳腺癌含有大量称为HER2受体的蛋白质。它们被称为HER2阳性乳腺癌。雌激素受体阳性 (ER+) 肿瘤是最常见的乳腺癌形式,大多数乳腺癌具有雌激素受体 (ER) 阳性和人表皮生长因子受体 (HER2) 阴性特征,是该疾病死亡人数最多的原因。


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