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乳腺癌新药PROTAC蛋白降解剂ARV-471的疗效和耐受性
ARV-471一种新型PROTAC®雌激素受体（ER）降解剂，正在共同开发用于治疗局部晚期或转移性ER阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌（ER+/ HER2-）。在所有新诊断的乳腺癌病例中，大约80％是ER α阳性 （ER+）。
SABCS会上公布：评估ARV-471治疗ER阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的安全性和初步抗肿瘤活性。
截至2021年6月6日，50例患者接受了ARV-471单药剂量递增治疗。对每天服用30-360mg的患者进行的12对活检分析表明，在表达野生型或突变型ER的肿瘤中，ER降解率达90％。34例患者临床获益评估率为41％。截至数据截止日期，34例患者中有6例患者继续接受研究治疗，包括2例接受治疗超过16个月的缓和。在有基线可测量疾病且至少有一次治疗期肿瘤评估的28例患者中观察到2例确认的部分缓解。
一些乳腺癌含有大量称为HER2受体的蛋白质。它们被称为HER2阳性乳腺癌。雌激素受体阳性 （ER+） 肿瘤是最常见的乳腺癌形式，大多数乳腺癌具有雌激素受体 （ER） 阳性和人表皮生长因子受体 （HER2） 阴性特征，是该疾病死亡人数最多的原因。