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布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约十倍。
布加替尼作为二代ALK-TKI的治疗疗效出众，是目前第一个治疗克唑替尼耐药患者PFS超过一年的药物，给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。布加替尼的早期临床研究显示，在16例接受过克唑替尼耐药的患者中，5例在接受试验药物布加替尼前的基线时刻伴有颅内转移，经治疗，4例取得良好疗效。
ALTA-II期研究中对于接受克唑替尼进展的NSCLC随机接受两种不同方案AP26113的治疗，每天90mg组：112人，包括脑转移患者81人；每天180mg组（每天90mg一周，再加量到180mg每天）：110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接受180mg治疗组肿瘤整体CR率4%，高于90mg组4倍，部分缓解率、中位PFS均略高于90mg组，一年生存率高达80%。
研究中患者在基线时具有可测量脑转移灶的患者，采用90mg至180mg递增治疗的方法，疗效更好。在ALTA II研究中脑转移病灶（≥1cm）的客观缓解率在180mg组中高达67%（12例CNS治疗有效患者缓解时间长达16.6个月），90mg组仅为50%（13例有效患者的CNS缓解时间约为9.4个月）。使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。
在不良反应发生率方面，尽管剂量递增用法组较90mg治疗组略有升高，但整体不良反应发生率不超过40%，严重的不良反应发生率并不多。总而言之，无论患者之前是否接受过克唑替尼的治疗，布加替尼能够达到很好的透脑效果，对脑转移肿瘤治疗效果较好。