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拉帕替尼是一种可逆的双重 TKI，可选择性靶向和抑制HER2和EGFR，在临床试验中证明其有效性。自 2007
年以来，该抑制剂已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于转移性 HER2
阳性乳腺癌的治疗。它通常组合使用预先用曲妥珠单抗，蒽环类和紫杉烷[上处理的乳腺癌患者的治疗中，化疗剂卡培他滨23 - 25
]。此外，该化合物与芳香酶抑制剂来曲唑联合使用，已被接受作为共表达激素受体和 HER2 的转移性乳腺癌的一线治疗。
多项针对HER2乳腺癌的临床研究评估了拉帕替尼作为单一疗法或与其他疗法联合使用的安全性、给药方案和疗效。结果取决于人群特征、肿瘤类型、分期和先前的癌症治疗。
一般而言，与单独使用药物相比，将拉帕替尼添加到另一种疗法中可提高疗效，并且在某些情况下不会增加不良事件特征或其严重程度。
一些研究评估了单独使用拉帕替尼和与卡培他滨联合治疗具有进行性脑转移的 HER2 乳腺癌患者的疗效。单药治疗仅发现中等疗效，而联合治疗已显示更有。
拉帕替尼仿制药是孟加拉耀品国际生产的LATINIB，价格不足千元。